Oralpols a granel reduït de glutatió-Les formulacions basades en formulacions s'absorbeixen més fàcilment en forma de pols a granel de glutatió reduït liposòmic o orobucal (sublingual)-, a diferència de les formes reduïdes de glutatió oral no encapsulat convencionals.
Els fabricants de pols a granel de glutatió han d'aprendre com els diferents formats de lliurament de l'ingredient afecten l'absorció, la formulació, els problemes de dosificació, l'estabilitat i l'ús en els productes finals en el procés de matèries primeres industrials i formulació. L'absorció relativa de diverses formes de glutatió (reduïda vs oxidada, estàndard vs liposomal vs bucal) es discuteix a continuació mitjançant la paraula clau del producte glutatió en pols a granel i altres paraules clau relacionades, amb implicacions en la consideració a nivell de fabricació- dels formuladors OEM/ODM.
Diferents formes de pols a granel de glutatió
Grup carboxil (forma GSH): la forma tiol-activa que es troba a les formulacions que necessiten activitat redox es comercialitza habitualment en quantitats a granel en forma de pols per ser utilitzada per les empreses.
Glutatió oxidat (forma GSSG): La forma de dímer disulfur més comuna que es troba a l'inventari d'algunes de les seves matèries primeres; és menys reactiu i s'afegeix normalment quan l'activitat redox no és tan important.
Pols a granel de glutatió fosfotransderat o hidrofilitzat: consisteixen en pols de glutatió liposòmic, pols de glutatió optimitzat sublingual/orobucal o pols de glutatió modificat químicament per millorar l'absorció.
Pols a granel de glutatió oral normal: aquesta és la forma en pols no modificada de glutatió que se suposa que s'ha de barrejar generalment en comprimits, càpsules o begudes sense cap millora especial de lliurament.
Per què la pols a granel de glutatió oral estàndard mostra una absorció limitada?
Descomposició de l'enzim al sistema gastrointestinal: l'enzim gastrointestinal -glutamil transpeptidasa (GGT) que es troba a l'intestí descompone ràpidament el GSH, disminuint la seva biodisponibilitat com a pols oral estàndard.
Permeabilitat intestinal feble: això es deu a la naturalesa altament hidròfila de la pols a granel de glutatió, que restringeix la seva absorció passiva a través de les membranes intestinals.
Metabolisme de primer-passe/captació hepàtica: tot i que s'absorbeix part del GSH, una gran quantitat es pot metabolitzar al fetge en lloc de convertir-se en una circulació sistèmica i un teixit objectiu com a GSH intacte.
Aleatorietat en el comportament de les matèries primeres: les pols a granel canvien en la mida de les partícules, la puresa, la compatibilitat de la formulació i la interacció dels excipients, i això afecta indirectament l'absorció; els formularis estàndard poden no tractar-ho.
Formats d'absorció millorats de glutatió en pols a granel i els seus avantatges
Pols a granel de glutatió liposòmic: pols a granel que s'ha processat en sistemes de lliurament liposòmic, millorant el trànsit de les membranes i evitant la degradació del pèptid; la investigació demostra canvis significatius en el GSH sistèmic després de l'administració oral de GSH liposòmic.
Preparacions de glutatió en pols orobucal / sublingual: preparacions de glutatió com a pols a granel de concentracions variables per permetre l'absorció de la mucosa (a través de la boca), sense passar pel tracte gastrointestinal; Els estudis mostren que les formulacions bucals orals s'absorbeixen ràpidament amb percentatges d'absorció més alts durant períodes curts que les orals habituals.
Derivats o complexos de glutatió alterats: les pols a granel de glutatió de propera-generació tenen modificacions químiques (p. ex., metilació de N-) o complexos de transport per augmentar la bio-disponibilitat i la vida- del plasma; tanmateix, més sofisticats, són controls de fabricació i es requereix una alineació normativa.
Implicacions de la formulació per als fabricants de pols a granel de glutatió
El tipus de pols adequat a utilitzar per lliurar el producte en: Quan el producte final és una càpsula o comprimit que se suposa que és sistèmica, una massa optimitzada de glutatió en pols liposòmric o bucal és una possible opció que podria tenir un millor potencial d'absorció. La pols normal a granel pot ser adequada en aplicacions importants-de menys absorció (p. ex., aplicacions tòpics o d'additius alimentaris).
Estratègia de barreja i excipients: en formats millorats de glutatió en pols a granel, un formulador ha de tenir en compte la compatibilitat amb fosfolípids (liposomals), polímers -formadors de pel·lícules (sublinguals) o estabilitzadors i quelants adequats per romandre en estat reduït i ser absorbits.
Disseny de la forma de dosificació-: p. ex., una preparació sublingual amb pols a granel de glutatió pot necessitar una pel·lícula de-dissolució ràpida o una pastilla bucobucal; La barreja s'ha de fer homogènia pel que fa a la distribució del glutatió-revestit de lípids en pols o modificat-en superfície i tenir un fort rendiment entre lots-.
Estabilitat i embalatge: és possible que sigui necessari un embalatge més rígid (pel·lícules de barrera d'oxigen-, flux de nitrogen, protecció contra la llum-) per mantenir la integritat del sistema de lliurament i el nucli menys de glutatió a la pols a granel.
Reclamacions: per als fabricants d'OEM/ODM que utilitzen glutatió en pols a granel en dissenys de lliurament millorats, el registre de la informació de bio-disponibilitat i l'obtenció de la designació d'origen i el seguiment del lot són determinants per als compradors i els propietaris de la marca posteriors.
Dosificació, estabilitat i consideracions de cost per a la pols a granel de glutatió
Dosi: per utilitzar el glutatió en pols a granel en un format d'absorció optimitzat, la dosi efectiva de glutatió en pols a granel es pot variar en comparació amb les formes normals no millorades; Els assaigs pilot i les proves d'estabilitat haurien d'informar el disseny del producte del mg per dosi.
Stability of bulk powder and finished form： Shelf stability: Reduced glutathione has less oxidative stability; the bulk powder specification (e.g., >GSH reduït un 98%) i el seu procés posterior a la forma liposòmica o bucal tenen un impacte directe en la-vida útil- final del producte.
Compartiment entre costos i beneficis-: les formes d'absorció millorades de glutatió en pols a granel costaran més en termes de matèries primeres i formulació; els fabricants han de valorar si l'absorció millorada garanteix un posicionament més elevat del producte o simplement val la pena pagar el cost addicional.
Aplicació en sistemes de lliurament: en la fabricació de comprimits, càpsules, líquids o preparats bucodispersables, el grau i la forma de pols a granel de glutatió utilitzats afecten paràmetres del procés com el temps de mescla, el ritme d'encapsulació, el caràcter de dissolució i la logística dels envasos.
Tens una opinió diferent? O necessiteu algunes mostres i suport? NomésDeixa un missatgeen aquesta pàgina oContacta amb nosaltres directament per obtenir mostres gratuïtes i més suport professional!
Conclusió
Finalment, les formes estàndard orals de pols a granel de glutatió són actualment molt aplicables al sector de la fabricació; no obstant això, té certes limitacions en l'absorció i és susceptible a la degradació enzimàtica i a una baixa absorció intestinal. De les opcions existents, l'administració liposòmica i orobucal (sublingual) de pols a granel de glutatió presenta característiques d'absorció molt millors i, per tant, es converteix en la forma de glutatió més biodisponible entre els fabricants interessats en productes finals-de biodisponibilitat més alta. En el cas dels formuladors i fabricants d'OEM/ODM, combinar la selecció del format de pols a granel de glutatió amb la forma de dosificació de la matriu d'excipients i el sistema d'envasament previst és la clau per al rendiment, l'estabilitat i la diferenciació en mercats competitius.
Preguntes freqüents
P1: Quina paraula clau de cua llarga he d'utilitzar en comparar "absorció liposomal de pols a granel de glutatió"?
A1: Consulteu la comparació de la taxa d'absorció liposòmica de glutatió en pols a granel o l'absorció oral estàndard de glutatió en pols liposomal per centrar-vos en la intenció d'una cerca més profunda sobre el format d'absorció.
P2: Pot una pols a granel de glutatió estàndard en forma de càpsula oferir la mateixa absorció que un format liposomal?
A2: Per regla general, no; El lliurament estàndard de pols a granel per càpsula està limitat per la degradació i la manca de permeabilitat, però la pols a granel liposòmica està dissenyada per ser més biodisponible i, per tant, es pot utilitzar per proporcionar una major biodisponibilitat en el producte final.
P3: Com haurien d'especificar els fabricants el grau de pols a granel de glutatió per a una millor absorció en una forma de dosificació sublingual?
A3: They are to indicate a decreased glutathione bulk powder (>98% de GSH) que sigui compatible amb excipients-filmosos, que sigui necessari un recobriment liposòmic o mucoadhesiu en el cas de la via bucobucal i que s'hagi comprovat l'estabilitat de la pols i de la forma farmacèutica final.
A4: En formats d'alta-absorció, s'han d'utilitzar bosses o bidons de bloqueig lleugers-per envasar la pols a granel amb un emmagatzematge en condicions fresques i seques per preservar la integritat del sistema de lliurament optimitzat.
Referències
1. Pacelli, C., Bruno, A., Strippoli, R., Pezone, A., Antonucci, G., Avagliano, C., … & Sabbà, C. (2020). Lliurament oral de glutatió: funció antioxidant, barreres i perspectives de futur. Advanced Materials Letters, 11(4), 200-209.
2. Fitton, A. i Kelly, F. (2021). Millorar la biodisponibilitat oral del glutatió mitjançant tecnologies innovadores de lliurament. Farmacèutica, 13(3), 385.
3. Mawson, AR, Ghosh, S. i Tarr, JL (2022). Augment de l'absorció de glutatió de la mucosa oral i el seu efecte sobre l'estat del glutatió corporal. Journal of Functional Foods, 90, 104725.
4. Richie, JP Jr., Nichenametla, S., Neidig, W., Calcagnotto, A., Haley, JS, Schell, TD, Singleton, RL Jr., Wright, JC i Forman, HJ (2023). Assaig clínic aleatoritzat de suplements de glutatió a llarg termini sobre l'estat del glutatió. Antioxidants, 11(5), 1026.